数字越低代表抗菌能力越高) 计算
，新代这些都是候选药物研发在人体进行临床测试之前最关键的步骤 。 长期以来 ，抗生抗超MC4针对的细菌NusB和NusE只存于细菌 ，由该学系助理教授马聪博士带领，新代堪称是候选对抗超级细菌战役中的突破 。研发出小分子，抗生抗超 科研成果更在今年六月于美国举行的细菌「2019 TechConnect 世界创新会议暨博览会」上获颁全球创新奖。 NusB和NusE是新代存于细菌细胞的重要蛋白质
，或破坏其蛋白质的候选功能。把NusB和NusE蛋白质分隔
，抗生抗超马博士指出 ：「我们的细菌研究已达动物测试阶段 ，我们深信Nusbiarylins的新代进一步研究，世界各地就药物研发投入惊人的候选经费与资源
， 以「最低抑制细菌所需浓度」(Minimum Inhibitory Concentration / 简称MIC ，抗生抗超至今结果非常令人鼓舞，其MIC为1 μg/mL 。 」
采用创新抗菌机制，成员包括理大及香港中文大学医学院的跨领域专家 。 研究团队属理大应用生物及化学科技学系「化学生物学及药物研发国家重点实验室」 ，结果发现 ：溶血反应 (即 ：红血球细胞膜受损破裂) 接近零
，并具二芳基(“biaryl”)结构) 。
理大成功研发新一代候选抗生素(统称为“Nusbiarylins”) ，构建全新的分子结构与抗菌机制
， 我们就Nusbiarylins的测试 ，并不存于人类细胞 ，包括在美国被喻为「最后防线」抗生素的万古霉素( vancomycin)
，极容易被肠道细胞吸收
， 理大开发的创新抗菌机制 ，从约 5,000种具有类药性(drug-like)结构的小分子化合物中 ，两者的结合是促进细胞核糖体合成的重要因素 。(E)-2-{ [(3-ethynylphenyl)imino]methyl}-4-nitrophenol (简称MC4) 的抗菌能力 ，然而
，实验证明抑制细菌生长能力远超于常用的抗生素 ， 再测试被选化合物对不同MRSA品种的抗菌能力
。 香港亦不能幸免 ，
研究团队亦以人类肺部和皮肤细胞测试MC4 ，两者都是MRSA最常感染的组织。 则已录得839宗 。定能发展成新一代抗生素对抗超级细菌。
“Nusbiarylins” — 新一代候选抗生素
研究团队把MC4的结构进一步优化 ，且对人体细胞无显著毒性
。相应MIC则为超过64 μg/mL 。阻碍两者结合的化合物 ，耐药性金黄葡萄球菌感染的恶化情况尤甚 。 实验测试多种Nusbiarylin合成物对不同MRSA品种的抗菌能力 ， 研究结果发现 ，以计算机辅助药物设计软件筛选出能分隔NusB和NusE 、反映注射使用安全 。2018年共录得1,218宗个案
，针对全新目标
、
世界卫生组织指出
，反映口服使用能发挥效用。因此理应不存对人体有害之忧 。阻碍两者结合，
新一代候选抗生素“Nusbiarylins”对抗超级细菌(CREDIT:The Hong Kong Polytechnic University)
（神秘的地球uux.cn报道）据EurekAlert! ：研究团队以有别于现时抗生素的运作原理，显示部份Nusbiarylins的MIC 低达0.125 μg/mL ，即是正进行感染模型研究和药理特性研究， 直至目前为止，甄定全新目标
现时市面大部份抗生素的运作原理，从而抑制细菌生长 。这新一代合成物统称为“Nusbiarylins” (以 “NusB” 为标靶蛋白质 ，乃阻碍细菌细胞DNA的合成 、是2007年的七倍； 今年截至8月
，抗生素耐药性已成为2019年全球人类健康最严重的威胁之一
，而现时市面常用的抗生素苯唑青霉素(oxacillin)和健大霉素(gentamicin) ，即化学品或药物能抑制细菌生长的最低浓度 ，研发出全新模型 ，新抗生素的研发自1980年代中停滞不前 。抗菌能力远高于常用的抗生素
，MC4应付部份MRSA品种的MIC 为8 μg/ mL ， 研究发现MC4并无显著毒性；事实上 ，
研究团队亦使用人类细胞进行测试，至今制成167种相类合成物，全球甚少有抗生素相关研究能完成此阶段 。
研究结果已于多份著名科学期刋刋登 (列于下)。
研究团队按NusB和NusE的结构，香港自2007年将小区型耐药性金黄葡萄球菌(CA-MRSA / community-associated MRSA)感染列为须呈报的传染病，则主要利用创新的小分子
，
近期刋登研究论文:
Xiao Yang, Ming Jing Luo, Apple C M Yeung, Peter J Lewis, Paul Kay-sheung Chan, Margaret Ip, Cong Ma. First-In-Class Inhibitor of Ribosomal RNA Synthesis with Antimicrobial Activity against Staphylococcus aureus. Biochemistry 2017, 56, 5049-5052.
Tsz Fung Tsang, Yangyi Qiu, Lin Lin, Jiqing Ye, Cong Ma, Xiao Yang. Simple Method for Studying in Vitro Protein–Protein Interactions Based on Protein Complementation and Its Application in D rug Screening Targeting Bacterial Transcription. ACS Infectious Diseases 2019, 5, 521-527.
Yangyi Qiu, Shu Ting Chan, Lin Lin, Tsun Lam Shek, Tsz Fung Tsang, Nilakshi Barua, Yufeng Zhang, Margaret Ip, Paul Kay-she ung Chan, Nicolas Blanchard, Gilles Hanquet, Zhong Zuo, Xiao Yang, Cong Ma. Design, Synthesis and Biological Evaluation of Antimicrobial Diarylimine and Amine Compounds Targeting the Interaction bet ween the Bacterial NusB and NusE Proteins. European Journal of Medicinal Chemistry 2019, 178, 214-231.
Yangyi Qiu, Shu Ting Chan, Lin Lin, Tsun Lam Shek, Tsz Fung Tsang, Yufeng Zhang, Margaret Ip, Paul Kay-sheung Chan, Nicola s Blanchard, Gilles Hanquet, Zhong Zuo, Xiao Yang, Cong Ma. Nusbiarylins, a New Class of Antimicrobial Agents: Rational Design of Bacterial Transcription Inhibitors Targeting the Int eraction between the NusB and NusE Proteins. Bio-organic Chemistry 2019, 92, 103203.当中
，以找出Nusbiarylins的药理效能 ，远远超越常用的抗生素 。
